Анестофол 1%, 50 мл.

   

  АНЕСТОФОЛ 1% 50 мл. – улучшенная форма анестетика для кратковременной анестезии и перед ингаляционным наркозом при длительных операциях. 

  В последнее время ветеринария, как наука, активно развивается, также расширяется спектр услуг, оказываемых ветеринарными клиниками. Большое место имеют оперативные вмешательства, а также диагностические манипуляции, требующие проведения анестезии. В ветеринарии, при проведении различных манипуляций очень важно учитывать физиологические особенности животных различных видов, пород, возраста, пола, чувствительность к фармакологическим препаратам, особенно к препаратам для анестезии. Поэтому большое значение имеет выбор лекарственного средства для анестезии, которое наряду с обеспечением адекватного наркоза должно обладать минимальным количеством побочных эффектов и быстрым метаболизмом и также большое значение имеет грамотное тактическое проведение анестезии. 

  В настоящее время ведущими ветеринарными клиниками всё чаще используется ингаляционный наркоз, но все же, следует отметить, что зачастую, возможность применения ингаляционного наркоза отсутствует. Пропофол один из лучших анестетиков, используемых для индукции и кратковременного наркоза, и все чаще с успехом применяется в ветеринарной анестезии при ингаляционном наркозе. Пропофол впервые был получен в исследовательском подразделении корпорации ICI (Великобритания), посредством химического синтеза. В 70-80 годы прошлого века корпорация ICI (Великобритания) получила несколько патентов на составы и применение пропофола в качестве анестезирующего средства. Пропофол, представляет собой 2,6-диизопропилфенол, который вызывает быструю общую анестезию за счет неспецифического действия на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. При внутривенном введении состояние наркоза наступает, примерно, в течение 30-60 сек, без выраженных признаков возбуждения. 

 Пропофол не обладает анальгетическими свойствами, а повышает порог болевой чувствительности (т.е., уменьшает восприятие боли). Пропофол метаболизируется в печени (на 90-95%) с образованием активных метаболитов. Выводится преимущественно почками и с желчью (до 10% в неизмененном виде). Кумулятивный эффект не наблюдается даже после многократного введения препарата. Быстрый метаболизм пропофола в организме обеспечивает «легкий выход» животного из состояния наркоза. Препарат обладает целым рядом достоинств: быстрое и мягкое начало и быстрое окончание действия, снижение мозгового кровотока и внутричерепного давления, противорвотный эффект. 

  Лекарственные формы пропофола, зарегистрированные сегодня в медицине (пропован, рекофол, пропофол 1%, диприван) и в ветеринарии (пропован), представляют собой непрозрачную белую эмульсию, в которой для обеспечения стабильности и возможности внутривенного введения включены соевое масло и фосфолипиды яичного желтка. Эти два компонента, помимо обеспечения заданных свойств лекарственной формы являются аллергенами и создают условия для размножения бактерий во флаконе с препаратом, что может привести к развитию анафилактического шока и/или сепсиса у пациента. Причина такой неустойчивости, в большой чувствительности эмульсии к присутствию ионных и гидрофобных соединений, так как это нарушает поверхностный заряд микрокапель эмульсии и приводит к расслаиванию раствора. Основное необходимое условие биодоступности и эффективности лекарственной формы пропофола – растворимость в воде. Пропофол – гидрофобное вещество и может смешиваться с водой только в присутствии солюбилизаторов (поверхностно-активных веществ). Поэтому, создание новой лекарственной формы пропофола в форме водного раствора, не имеющей вышеперечисленных недостатков, позволило хотя бы на шаг приблизиться к «идеальному анестетику». 

  Задачей разработчиков АНЕСТОФОЛА являлось конструирование инъекционного препарата для анестезии на основе пропофола, обладающего низкой токсичностью, высокой эффективностью (биодоступностью) и высокой физико-химической стабильностью при введении биологически - активных веществ, улучшающих вышеназванные параметры. По внешнему виду АНЕСТОФОЛ представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. 

  Лекарственная форма представляет собой устойчивый (физико-химически стабильный) микроколлоидный раствор пропофола в воде и не содержит в своем составе белковых компонентов и органических растворителей. В качестве солюбилизатора используется ПЭГ660-12-гидроксистеарат, физико-химическая стабильность раствора обеспечивается определенным соотношением пропофол/солюбилизатор/консервант/вода. 

 Низкая токсичность и высокая биодоступность достигается благодаря введению в лекарственную форму токоферола и аргинина. 

• Введение в лекарственную форму пропофола таких компонентов как токоферол или аминокислоты аргинин, снижает острую токсичность композиции анестетика (ЛД50) в 1,1 и 1,2 раза соответственно. 

• Одновременное включение в состав лекарственной формы пропофола токоферола с аминокислотами, оказывает взаимоусиливающий эффект на уменьшение токсичности композиции анестетика от 1,5 до 1,8 раз. 

• Пропофол воздействует на дыхательный центр, что может привести к нежелательным последствиям. Аргинин – является генератором окиси азота, тем самым снижает подавляющее действие пропофола на дыхательный центр и обеспечивает антигипоксический и антиоксидантный эффект. А также, оказывает вазодилатирующий эффект, улучшает коронарный кровоток, положительно влияет на агрегацию тромбоцитов. 

• Токоферола ацетат (витамин Е) и пропофол - жирорастворимые вещества. Поэтому пропофол с витамином Е в одной лекарственной форме легче проникает через мембраны клеток (в том числе и нервных). 

 Этот клеточный эффект проявляется на макроуровне, как эффект более высокой эффективности наркоза. Токоферола ацетат оказывает антиоксидантное действие, способствует нормализации уровня липидов в плазме крови, предотвращает повышенную проницаемость капилляров, участвует в тканевом дыхании, в образовании гемоглобина и эритроцитов. Противодействует повышенной свертываемости крови, что снижает риск тромбоэмболии после нахождения животного в наркозе. 

 Риск возникновения болевых ощущений при введении АНЕСТОФОЛА по ходу вены сведен до минимума за счет, входящего в состав препарата лидокаина. Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам, а также является сердечным депрессантом и используется в медицине в качестве антиаритмического средства для купирования приступов аритмии при заболеваниях сердца. Растворы лидокаина 0,25-0,5% используют для инфильтрационной анестезии (не более10 мл/кг), 1-2% растворы лидокаина используют для проводниковой анестезии (не более 1 мл/кг массы. 

    Концентрация лидокаина в препарате Анестофол 1мг/кг, что в 10 раз меньше применяемых в ветеринарной практике доз и не представляет угрозы жизни и здоровья животного, кроме животных со сверхчувствительность к лидокаину и его непереносимостью. В результате, мы имеем уникальный, безопасный и эффективный препарат АНЕСТОФОЛ 1%, формула которого защищена патентом, для индукции и проведения общей анестезии при диагностических процедурах и хирургических вмешательствах у домашних животных, а также при кратковременных, болезненных или неприятных для животного процедурах, таких как зашивание ран, обработка абсцессов, кастрация и т.д. АНЕСТОФОЛ 1% обеспечивает быструю индукцию анестезии практически без побочных эффектов, что создает возможность управления и поддержания необходимой глубины наркоза и легкого пробуждения животного после оперативного вмешательства. Комплексное применение анестетиков дает возможность снижение их дозировок до 60%: АНЕСТОФОЛ 1% совместим с миорелаксантами, ингаляционными и неингаляционными анестетиками, с лекарственными препаратами, анальгетиками, используемыми при премедикации. Многокомпонентный наркоз - АНЕСТОФОЛ 1% в сочетании с Рометаром (ксилазином) и/или с Рометаром + Золетилом или Тилазолом, обеспечивает достаточную глубину анестезии с анальгезией для проведения операций, когда необходимо максимальное обезболивание и миорелаксация. 

 Преимущества АНЕСТОФОЛА 1%: 

• Уникальный состав: пропофол + L-аргинин + витамин Е + лидокаин. 

• Лекарственная форма-микроколлоидный раствор (защищена патентом). ЛФ более устойчивая к изменению температур. 

• Лекарственная форма отличается более низкой токсичностью и высокой биодоступностью. 

• Быстрый вход» в наркоз с выраженным сном и быстрое легкое пробуждение 

• Снижен риск болевых ощущений 

• Препарат устойчив к кратковременному замораживанию при транспортировке 

• Устойчивость к микробной контаминации - хранится 18 суток после вскрытия флакона. 

• Отсутствие соевого масла повышает срок хранения препарата и снижает риск аллегрической реакции у животных 

• Совместим с миорелаксантами, ингаляционными и неингаляционными анестетиками, анальгетиками.

  Таким образом, АНЕСТОФОЛ 1% является препаратом с наименьшей токсичностью и наибольшей эффективностью лекарственной формы по сравнению с известными препаратами аналогичного применения. 

Литература: Матвеева Маргарита Владимировна: Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата ветеринарных наук «Морфофункциональные изменения в организме животных при применении препарата Анестофол 1% и его фармако-токсикологические свойства.» Фармдосье (патент) препарата Анестофол.